Propiedades farmacodinámicas in vitro de los bloqueantes B adrenérgicos propranolol y atenolol en ratas con coartación aórtica

pp 339-343

Abstract

Con el propósito de determinar in vitro si la coartación aórtica en un estadio temprano de hipertensión arterial modifica las propiedades farmacodinámicas de los bloqueantes B adrenérgicos atenolol y propranolol, se estudiaron la constante de disociación y la actividad de agonismo inverso de los bloqueantes en aurícula aislada de ratas con coartación aórtica (CoA) y de ratas con operación simulada (OS). Para la determinación de la constante de disociación se midió el desplazamiento de la curva concentración-efecto cronotrópico de noradrenalina por agregado de distintas concentraciones de atenolol o de propranolol. El estudio del agonismo inverso de los bloqueantes se realizó mediante la construcción de la curva concentración-respuesta cronotrópica del atenolol y del propranolol. Entre ambos grupos experimentales no se observaron diferencias en la constante de disociación de atenolol (pKb ratas OS: 7,36 ± 0,23; ratas CoA: 7,17 ± 0,22) y de propranolol (pKb ratas OS: 8,06 ± 0,18; ratas CoA: 8,15 ± 0,19). Tampoco se hallaron diferencias en la actividad de agonismo inverso de atenolol (ratas OS: pCE50: 6,44 ± 0,17, n = 5; ratas CoA: pCE50: 6,13 ± 0,28, n = 5) y propranolol (ratas OS: pCE50: 5,35 ± 0,11, n = 5; ratas CoA: pCE50: 5,70 ± 0,19, n = 5) entre controles y ratas coartadas. En conclusión, la afinidad y la actividad de agonismo inverso de atenolol y propranolol no estarían alteradas en las ratas con coartación aórtica en un estadio hipertensivo temprano.